发明 一种2-芳基-3-酰氨基喹啉衍生物及其制备方法
有机合成技术领域 抗肿瘤 生物医药 / 杀菌剂/ 有机合成 抗肿瘤 止吐药 肺结核 (有机合成技术领域 抗肿瘤 生物医药 拮抗剂 肺结核) 【 有机合成技术领域 抗肿瘤 生物医药 拮抗剂 肺结核 】 5人
C07D215/38
摘要:本发明提供了一种2‑芳基‑3‑酰氨基喹啉衍生物及其制备方法,包括以下步骤:以2‑Boc‑氨基苯甲醛为原料,在碱性条件下与取代苯乙酮发生缩合反应,得到查尔酮衍生物,然后经由氨基化试剂环合得取代环丙胺,所得产物再与酰氯发生反应,最后在酸性条件下,发生脱保护的同时成环,得到2‑芳基‑3‑酰氨基喹啉衍生物。采用一锅法,由环丙胺中间体直接在酸性水溶液中,脱去保护基团的同时,发生关环反应得到2‑芳基‑3‑酰氨基喹啉衍生物,具有反应条件温和、步骤简单等优点,无需高温、强碱等苛刻条件。