发明 一种厄洛替尼衍生物在治疗食管癌的药物中的应用
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C07D403/12 A61P35/00 A61P11/00
摘要：本发明公开了一种对野生型细胞具有杀伤性能的厄洛替尼衍生物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该厄洛替尼衍生物具有结构其中n为1或2，其中n为1或2，R1和R2和R3和R4为不同的取代基。本发明以3,4‑二(2‑甲氧基乙养基)苯甲酸乙酯为原料，经过六步反应得到得到了一系列结构新颖的厄洛替尼‑1,2,3‑三氮唑类化合物；该类化合物对IDO1具有良好的抑制作用，1,2,3‑三氮唑结构能够与血红素中的Fe离子形成比较强烈的作用效果，竞争性的抑制IDO1酶活；该类化合物对野生型肺癌肿瘤细胞具有良好的抑制作用，同时对突变型肺癌肿瘤细胞也具有抑制作用，比厄洛替尼具有显著的肿瘤细胞抑制活性普遍性。
