发明 一种茚并异喹啉衍生物的制备方法
生物医药 抗癌抗肿瘤 （生物医药 抗癌抗肿瘤） 1人
C07D221/18 C07D495/04 A61P35/00
摘要：本专利申请公开了一种茚并异喹啉衍生物的制备方法。该方法以易合成的苯甲亚胺酸乙酯化合物(式Ⅱ)和炔丙基碳酸酯化合物或炔丙醇化合物(式Ⅲ)为底物，通过二价钌催化的双边芳环C‑H活化/环化反应得到茚并异喹啉衍生物。具体来说，经简单的一锅法，该转化经过炔丙基碳酸酯或炔丙醇作为瞬态导向基协助炔烃的区域选择性碳氢键活化、环化，随后，炔丙基碳酸酯还作为活化基团经原位生成碳正离子进攻分子内芳环，得到具有茚并异喹啉化合物。这种方法具有高效、底物范围广、高区域、化学选择性等特点，同时使用简单易得的亚胺酯和具有分子内氧化性的炔丙基碳酸酯作为反应底物，此外，该转化所获产物也易于后续的进一步转化。
